Дипломная работа на тему: Методы выделения и анализа кумаринов в ЛРС

Введение

Физиологическая роль кумаринов до конца не установлена. Известно, что они участвуют в регуляции роста растений, являясь антагонистами ауксинов; поглощают ультрафиолетовые лучи, защищая молодые растения от чрезмерного солнечного облучения; предохраняют растения от вирусных заболеваний.

Одним из характерных фармакологических свойств производных кумарина является антикоагулирующее действие, также известны коронарорасширяющие, бэта-блокирующие и желчегонные свойства кумаринов. Многие фурокумарины обладают фотосенсибилизирующей способностью и спазмолитической активностью. Ряд кумаринов и фурокумаринов проявляют бактериостатические и антимитозные свойства. У куместрола и родственных ему соединений отмечено выраженное эстрогенное действие. Имеются литературные данные об анти-ВИЧ активности некоторых синтетических и природных производных кумарина.(6)

Собственно кумарин (лактон цисо-гидроксикоричной кислоты) широко применяется в парфюмерной промышленности. Установлена его эффективность при некоторых видах лимфедемы, почечной карциноме и меланоме. Однако известно, что в экспериментах на печени крыс кумарин проявляет гепатотоксичность, а при длительном применении в высоких дозах сам является канцерогеном.

К числу растительных объектов, содержащих кумарин, следует отнести донник лекарственный (Melilotus officinalis (L.) Pall.). Проводимыми исследованиями установлено наличие у травы донника лекарственного антигипоксической, антиишемической и других видов кардиотропной активности, что явилось основанием для разработки технологии и методов стандартизации сухого экстракта, таблеток, мази и суппозиториев на его основе, а также жидкого экстракта травы донника лекарственного и препарата "Флокрамел". Однако все предложенные методы оценки качества разработанных преператов (УФ-спектрофотометрия, ВЭЖХ, ТСХ) требуют наличия стандартного образца веществ класса кумаринов.(11)

При изучении НД на стандартные образцы, применяемые для оценки качества лекарственного растительного сырья (ЛРС) и фитопрепаратов, установлено, что стандартные образцы на производные собственно кумарина отсутствуют. Существующие стандартные образцы фурокумаринов псоралена, ксантотоксина, фловерина (сумма пиранокумаринов - дигидросамидина и виснадина) неприемлемы для оценки качества лекарственного растительного сырья, содержащего лактон цисо-гидроксикоричной кислоты и его замещенные аналоги.

В связи с этим представляет интерес обзор возможных методов выделения, а также синтеза и последующего анализа данного класса природных веществ с целью разработки адекватных методов получения стандартного образца и использования его для оценки качества ЛРС, фитосубстанций и препаратов, содержащих экстракты травы донника лекарственного. (7)

Оглавление

- Введение

- Основная часть

- Общая характеристика кумаринов

- Классификация производных кумарина

- Краткая характеристика методов выделения и анализа

- Методы выделения кумаринов

- Методы анализа кумаринов Заключение

- Литература

Заключение

Для выделения суммы кумаринов из ЛРС было предложено использовать экстракцию этиловым спиртом различных концентраций с последующей очисткой хлороформом. Изучение качественного состава кумаринов проводили с использованием различных методов хроматографии - бумажной, тонкослойной и ВЭЖХ.

Качественный анализ производных кумарина, содержащихся как в экстракте, так и в лекарственных формах можно проводить, используя для этих целей как химические, так и физико-химические методы.

В качестве химических методов идентификации кумаринов используется общепринятая реакция азосочетания, лактонная проба, а также другие цветные реакции. Эти способы могут быть использованы в методах ТСХ и БХ, а также непосредственно путем проведения химических реакций с извлечением.

Список литературы

1. Арзамасцев, А.П. Фармацевтическая химия - М.:Гэотар-мед,2004.-635 с.

2. Беликов, В.Г. Фармацевтическая химия - Пятигорск, 2003. - 715 с.

3. Государственная фармакопея СССР XI издание / 1 и 2 т. - М.: Медицина,1987. - 334 с., 1990. - 398 с.

4.Кемертелидзе, Э.П. Физико - химические методы анализа некоторых биологически активных веществ растительного происхождения - Тбилиси, 1976. - 198 с.

5. Коноплёва, М.М. Фармакогнозия: Природные биологически активные вещества - Витебск 2007. - 272 с.

6. Кузнецова, Г.А. Природные кумарины и фурокумарины - Л., 1967, 28 с.

7. Ложкин, А.В. Природные кумарины: методы выделения и анализа /А.В. Ложкин, Е.И. Сакалян // Хим. - фарм. журн. - т.40, №6 - 2006 - с 47 - 57

8. Машковский, М.Д. Лекарственные средства - Москва 2005

9. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. - М.: АстраФармСервис, 1995 - 2007

10. Фармакопея РБ, 1т.

11. Шелюто, В.Л. Фармакогнозия - Витебск,2003 - 490 с.