Магистерская диссертация на тему: Вопрос 1. Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной

Введение

Бел. стрептоцид

Сульгин

Сульфадимезин

Альбуцид

Нурсульфазол

Этазол

Кр. стрептоцид

Сульфа

диметоксин

Сульфазин

Уросульфан

Сульфален

Оглавление

- Вопрос 2. Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители

- Антибиотики

- Тетрациклины. Структура

- Отдельные представители

- Вопрос 3. Противоопухолевые препараты. Механизм действия алкилирующих препаратов

- Вопрос 1. Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида

- Важным этапом в развитии химиотерапии до наступления эры антибиотиков надо считать создание мощных антимикробных средств, эффективных против граммположительных и граммотицательных бактерий, что связано с появлением сульфаниламидных препаратов

- Простейший представитель этой группы - амид сульфаниловой кислоты, или сульфаниламид белый стрептоцид, был известен еще с 1908 г. как один из компонентов при синтезе красителей его второе рождение произошло в 1935 г., когда Г. Домарк в германии открыл антимикробную активность пронтозила, или красного стрептоцида. Было установлено, что пронтозил неактивен in vitro, но проявляет эффект in vivo, поскольку при разложении в организме превращается в активный сульфаниламид. Механизм бактериостатического действия сульфамидов связан с их вмешательством в биосинтез фолиевой кислоты - соединения, которое необходимо для жизнедеятельности бактерий. Фолиевая кислота представляет собой N-птериол-L-глутаминовую кислоту благодаря химическому сходству с парааминобензойной кислотой ПАБК сульфаниламиды блокируют ее включение в фолиевую кислоту. Нарушение же синтеза фолиевой кислоты препятствует образованию из нее фолиновой 5,6,7,8-тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот. В тканях человека это не происходит, так как они утилизируют уже готовую фолиевую кислоту, чем и объясняется избирательность действия сульфаниламидов

- Ряд сульфаниламидных препаратов получен путем введения в сульфонамидную группу остатков гетероциклических оснований. Введение дополнительных заместителей позволяет пролоногировать действие препаратов, улучшить проникновение их в жидкости и ткани организма и тем самым увеличить эффективность действия

- Введение гетероциклицеских заместителей обычно осуществляют по реакции сульфонилхлорида с аминопроизводными гетероциклов