Дипломная работа на тему: Рвотные и противорвотные средства

Введение

Рвота является одним из самых частых клинических симптомов, встречающихся в повседневной практике врачей разных специальностей, особенно бригад скорой и неотложной помощи. В некоторых случаях - при острых отравлениях, пищевой токсикоинфекции, синдроме острого живота и т.д. - причина рвота ясна и тактика ведения больных хорошо разработана. Но в определённых ситуациях этиология и патогенез рвоты остаются весьма трудной дифференциально-диагностической проблемой. Случай такой труднообъяснимой рвоты в англоязычной литературе получили название "unexplained vomiting" ("необъяснимая рвота"). [1].

Рвоту подразделяют на физиологическую и патологическую. Первая форма представляет собой, по сути, защитный физиологический механизм, благодаря которому организм избавляется от неудобоваримых физических и химических веществ, попавших в желудочно-кишечный тракт. Патологическая рвота не преследует этой цели, может вызываться самыми различными причинами и приводит к появлению вторичных клинических нарушений.

Патологическая рвота может быть осознанным и произвольным актом.

Рвота - сложно - рефлекторный акт, приводящий к извержению содержимого желудка (иногда вместе с содержимым кишечника) наружу через рот (реже и через нос).

При анализе психогенной рвоты имеют в виду, что и у здоровых лиц реакция на неприятные пищевые или на стрессовые раздражители нередко сопровождается рвотой и что склонность людей к рвоте весьма индивидуальна. Известно, что женщины более подвержены рвоте, чем мужчины, дети - в большей степени, чем взрослые.

Рвота часто является защитным актом, направленным на освобождение желудка от попавших в него раздражающих токсических веществ. В таких случаях это физиологический процесс, для ускорения которого может понадобиться применение специальных лекарственных (рвотных) веществ.

Рвота контролируется специальными структурами продолговатого мозга: рвотным центром и так называемой хеморецепторной пусковой зоной. Рвота развивается при возбуждении рвотного центра, что может произойти путем непосредственного воздействия на него токсических или лекарственных веществ, рефлекторного его возбуждения с центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморецепторов пусковой зоны. Хеморецептивная зона благодаря своей локализации способна принимать раздражения как через кровь (т.к. расположена перед гематоэнцефалическим барьером), так и через спинномозговую жидкость (благодаря близости с пространством желудочка).

Раздражение рецепторов пищеварительного канала передаётся через структуры через спинномозговую жидкость к ядрам одиночного пути (Nucleus tractus solitarii) продолговатого мозга, хотя часть волокон достигает непосредственно хеморецептивной зоны. [2].

Эта зона особенно чувствительна к действию химических веществ и рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Из лекарственных веществ непосредственное центральное действие на пусковую зону оказывают морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты и др.

Основное применение в качестве лекарственного рвотного средства имеет апоморфин.

Акту рвоты предшествуют тошнота и ряд сопровождающих ее эффектов, в том числе усиление саливации и бронхиальной секреции. Эти эффекты наблюдаются также при применении рвотных средств в малых дозах, причем некоторые из них используются в качестве отхаркивающих средств.

Противорвотное действие могут оказывать вещества, влияющие на разные звенья нервной регуляции.

Если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ в случае необходимости могут быть применены обволакивающие и вяжущие средства. Уменьшение возбудимости рецепторов желудка и подавления тошноты и рвоты может быть достигнуто назначением местных анестетиков.

Для снятия возбуждения рвотного центра ранее основное применение имели седативные и снотворные средства. Существенные успехи в получении специфичных, высокоэффективных противорвотных средств центрального действия связаны с развитием работ по изучению холинолитических, противогистаминных, нейролептических препаратов.

Противорвотное действие различных нейротропных препаратов в значительной степени связано с их влиянием на нейромедиаторные системы рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны. Хеморецепторная зона содержит дофаминовые рецепторы, в разных ядрах рвотного центра имеются холинергичекие, гистаминовые и серотониновые 5-НТ3-рецепторы.

В последнее время важную роль в развитии рвоты и механизме действия противорвотных средств придают серотониновым (5-НТ3) рецепторам.

Холинолетические препараты нашли наибольшее применение в профилактике и лечении морской и воздушной болезни.

Для этих же целей широко применяют противогистаминные препараты: димедрол, дипразин и др. В механизме действия этих препаратов определенную роль играют также их седативный эффект и холинолетический компонент.

Эффективными противорвотными средствами являются нейролептические препараты группы фенотиазина и бутирофенона, действующие на дофаминергические системы. Их действие связано главным образом с тормозящим влиянием на хеморецепторную зону. Высокой противорвотной активностью в ряду производных фенотиазина обладают этаперазин, метеразан, трифтазин и др., в ряду бутерофенов - галоперидол и др.

К производным фенотиазина, обладающим сильным и более избирательным действием, чем другие нейролептики, и не вызывающим поэтому побочных эффектов, связанных с общей нейролептической активностью, относится препарат тиэтилперазин.

К противорвотным препаратам, действие которых связанно преимущественно с влиянием на серотониновые (5-НТ3) рецепторы, относят ондансетрон, трописетрон.

Метопрокламид и его аналоги влияют на серотониновые (5-НТ3) рецепторы, одновременно блокируя дофаминовые (D2) рецепторы.

В связи с комплексностью нейрохимической организацией рвотного акта наиболее выраженный противорвотный эффект может наблюдается при комбинированном применении веществ, влияющих на разные медиаторные системы. [3].

Оглавление

- Введение 3

- Общие положения

- История возникновения рвотных и противорвотных препаратов

- Механизм биологической активности

- Рвотные средства

- Противорвотные средства

- Нейролептики

- Антихолинергические холиноблокирующие, холинолитические средства

- Противогистаминные средства

- Классификация препаратов

- Таблица препаратов

- Методы получения и анализа

- Получение и анализ метоклопрамида

- Получение и анализ бромоприда и диметпрамида

- Получение и анализ ондансетрона

- Словарь терминов

- Литература 42

Список литературы

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. М.: Медицина 1997.

2. Машковский М. Д. Лекарства СС века. - М.: ООО "Издательство Новая Волна" 1998. - 320 с.

3. Популярная медицинская энциклопедия. Глав. Ред. Ф. Н. Петров, А. Ф. Серенко. М., "Сов. Энциклопедия", 1968.

4. Аничков С.В., Беленький П.Н. Учебник фармакологии,- МЕДГИЗ Ленинградское отделение, 1955г.

5. Батрак Г.Е. Фармакология, Киев, "Вища школа",1980, с. 320

6. Фармакология, Харкевич Д.А.- Москва "Медицина", 1981г., стр.246-249

7. Клиническая фармакология, т.2, Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н.- Москва "Медицина", 1993г.,стр.496-505

8. Фармакология, Кудрин А.Н.- Москва "Медицина",1991г.

9. Новый колориметрический метод определения хлоргидрата апоморфина в инъекционных растворе. Тончева п., Клоушева А., "Фармация", 1962, 12, №4, с.10-14

10. Новый спектрофотометрический микрометод определения апоморфина. Clenrum Desigan "Z. Analyt. Chem.", 1969, 248, №3-4, 179-180

11. Рубцов М.В., Байчиков А.Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты, Москва, Медицина,1971, 328 с.

12. Способ выделения аминазина. Ярыгина Т.И., Москаленко Р.И., Яковлева Л.Ф., Савельева Г.И., Кудымов Г.И., Шмаков Н.М. [Перм. фармац. ин-т]. Авт. св. СССР, кл. С07д 93/14, №487890

13. Государственная Фармакопея: Х издание, Москва, Медицина, 1968, 1040 с.

14. Способ получения производных бензамидов Мори Хироси, Сибута Татэо. [Тейкоку дзоки Сейяку к.к.], япон. пат. кл. 16С624, (С07с 103/82), №49-7150

15. Способ получения N-(b- диэтиламиноэтил)-2-метокси-4-амино-5-хлорбензамида. Лернер О.М., Рачинский Ф.Ю., Авт. Св.СССР, кл.12о.16, (С07с), №249367

16. Халецкий А.М. "Фармацевтическая химия", Ленинград, Медицина, 1966, 764с.

17. Флуоресцентные свойства метоклопромида и его определение в готовых лекарственных формах. Balyens W., Moerloose Р. "Analyst", 1978, 103, №1225, 359-367

18. Метод получения скополамина из травы индийского татула. А.Н. Бабец, "Фармация", 1963, 8, №6, с.23-34

19. Количественный микроанализ производных тропана с помощью йодмонохлорида на основе полийодной реакции. Супрун П.П. "Фармация респ. межвед. сб.", 1975, вып.2, 63-66